含（hán）氟醫藥及中間體的發（fā）展現狀

作（zuò）者（zhě）：

氟化（huà）學物在醫藥領域的應用日益廣泛，含氟醫藥具有高（gāo）效、低毒、易代謝等特點，雖然價（jià）格較高，但因其用（yòng）量少、性能優而得到彌補（bǔ）。在抗感染藥物（wù）的開發中，我國常見的（de）有喹諾酮類（lèi）抗感染藥物，如諾氟沙星、環（huán）丙沙星等。

受到（dào）含氟醫藥發展的推動，我國含氟（fú）醫藥中間體的產量較大，出口比例較多。目前，國內（nèi）外含氟藥物已達數百種，許多藥物成（chéng）為合成藥物中非常重要的（de）品種，如氟喹（kuí）諾酮類抗菌素、抗抑鬱藥物氟西汀、抗真菌（jun1）藥物氟康唑等。隨著多個含氟重磅藥物專利過期（qī），相關含氟中間體市場需求量（liàng）將會增加，尤其在治療糖尿病、抗感染、抗病毒、手術用麻醉劑等領域將會有很大的需求。

含氟醫藥中間體主要包括芳香族氟化物和（hé）脂肪族氟化物（wù），其（qí）中又以（yǐ）芳香族氟化物為主（zhǔ）。這些含氟中間體也可以用於製備含氟農藥、含氟染料等，具備工業化規模生產的品種已超過一百種。目前具有良（liáng）好市場前景的含（hán）氟（fú）芳香族醫藥中間體包括用於合成抗（kàng）感染喹諾酮類藥（yào）環丙（bǐng）沙星（xīng）、氟氧沙星、氟呱酸等（děng）的2,4-二氯氟苯；用於合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還原酶製劑索比尼爾的對氟（fú）苯（běn）酚；用於合成心腦血（xuè）管類藥有氟伐他汀鈉的（de）對氟苯甲酰氯；用於合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺；用於合成醫用（yòng）驅蟲（chóng）劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮；另外（wài）,脂肪（fáng）族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟銨的重（chóng）要中間體。上（shàng）述氟醫藥中間體在國際市場上仍有著很強的競爭力。為了降（jiàng）低成本,國際上把（bǎ）中間體市場轉（zhuǎn）移（yí）到亞洲。其中2,4-二（èr）氯氟苯、3-氯（lǜ）-4-氟苯胺和三氟甲苯的國內外市場前景相當樂觀,生產規模也較大。如作為（wéi）環丙氟呱酸原料的2,4-二氯氟苯,國（guó）內需求量達2000~3000t,美國、日本、德國、意大利均需進口（kǒu）;喹諾酮類藥物重（chóng）要中（zhōng）間體3-氯-4-氟苯胺同樣有很大缺口。

目（mù）前脂肪族含氟醫藥中間體的市場需求劇增，例如三氟乙酸乙酯廣泛用於製造各類藥物中間體，包括治療糖尿病用藥“西他列汀”，治療抗艾滋病的特效藥“依非韋倫”、心腦血管疾病特效藥“賴諾普利”、治療禿發有效藥物“非那雄胺（àn）”，解（jiě）熱鎮痛藥“塞來昔布”，以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料。截止2022年初，國（guó）內三氟乙酸乙酯產能大約有10000噸，預計（jì）到2023年底，新建項目產能釋放後，國內三氟乙酸乙酯產能將達到30000 噸。

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